סוגי חוסמי היסטמין

היסטמין הוא חומר ששוחרר על ידי המערכת החיסונית של הגוף מתאים הנקראים תאי התורן. זה קורה בתגובה לפציעה או אלרגיות. קולטני היסטמין הם החלבונים על תאים המצויים במוח, כלי הדם, הריאות, העור והבטן המחוברים להיסטמין על מנת לייצר תגובה דלקתית. הסימפטומים של התגובה הדלקתית הם עיניים אדומות ומימיות, נפיחות בגוף, גירוד, פריחה או חיטה והתלקחות של העור, הבטן כועסת, גודש ונזלת, יחד עם התעטשויות, שיעול וקוצר נשימה. חוסמי היסטמין, או אנטיהיסטמינים, הם תרופות המונעות את קשירת ההיסטמין לקולטן שלו בתוך הגוף, ובכך לעכב או להפחית את הסימפטומים האלה. שלושה סוגים של קולטני היסטמין מושפעים מתרופות אלו הנקראות H1, H2 ו- H3 - קולטנים. בעוד קולטני H1 נפוצים יותר בגוף, קולטני H2 נמצאים בעיקר בבטן ו- H3 קולטנים נמצאים במוח. חוסמי H1 מונעים או מפחיתים תגובות אלרגיות חמורות, נזלת המושרה אלרגיה הנקראת נזלת אלרגית, גודש סינוסים ופריחה. חוסמי H2 מצמצמים את התנאים הקשורים לצרבת כמו חומצה ריפלוקס המכונה מחלת ריפלוקס גסטרו-וופגאלית או GERD, כאשר חומצה או מזון מחזירים חזרה מהבטן אל הגרון, וכיבים פפטיים, שהם פצעים בבטנה של הבטן כתוצאה מהפרשה מופרזת של חומצת הקיבה. H3 חוסמי הם עדיין נלמדים בתנאים הקשורים המוח לישון. (ראה הפניות 5, 7 ו - 9).

הדור הראשון Histamine H1 קולטן חוסמי

על מנת להקל על תסמיני אלרגיה, הדור הראשון חוסמי H1 פותחו, החל סמים diphenhydramine (Benadryl). תרופות אחרות בכיתה זו כוללות chlorpheneramine (Chlor-trimeton) ו hydroxyzine (Vistaril). חוסמי קולטן H1 פועלים למניעת גודש סינוסים, אלרגיות עונתיות, בחילות, גירוד ותגובת החיידקים וההתלקחות של העור. בנוסף, דיפנהידרמין תוך ורידי או הזרקת משמש לעתים קרובות בבית החולים הגדרה לטיפול בתגובות אלרגיות חמורות כגון אנפילקסיס. תופעות הלוואי של תרופות אלו כוללות נמנום, כאבי בטן, קצב לב מוגבר, יובש בפה, ראייה מטושטשת ובלבול. סוג נוסף של תרופות החוסמות קולטני H1 הן תרופות נוגדות דיכאון טריציקליות או TCA, המשמשות בדרך כלל לטיפול בדיכאון. לדוגמה, doxepin (Silenor) הוא TCA כי בשל תופעת לוואי של הרגעה משמש לעתים קרובות לטיפול מנדודי שינה. (Ref 3, 4 ו- 6)

הדור השני והשלישי של הדור Histamine H1 חוסמי קולטן

הדור השני של H1 קולטן אנטגוניסטים פותחו על מנת למנוע את ההשפעות מנומנם של המחלקה הראשונה. אלה antihistamines יש את אותן פעולות כמו הדור הראשון, אבל ידועים פחות נמנום בשעות היום, יובש בפה, ובלבול.משמש לטיפול בתסמיני אלרגיה עונתיים בשעות היום, בני המעמד הזה הם loratidine (Claritin), cetirizine (Zyrtec), ואת העין טיפות olopatadine עיניים (Pataday). על פי מאמר שפורסם ב "Journal of Allergy and Immunology קלינית", באפריל 2004, הדור השלישי של חוסמי H1 יש אפילו פחות השפעות על המוח ואז אפילו את הדור השני וחסימה גדולה יותר משחרור היסטמין מתאי התורן. זה סוג של תרופות נעשות מן הדור השני בטפסים שנקרא מטבוליטים, אשר קל יותר עבור הגוף להשתמש. מטבוליטים הם תוצרי לוואי של תרופות שנשברו על ידי הגוף בתאים. חלק מהתרופות במחלקה זו הן levocetirizine (Xyzal) אשר מגיע cetirizine, desloratadine (Clarinex) מטבוליטים של loratadine, ו fexofenadine (אלגרה) אשר פותחה מ terfenadine אשר כבר לא בשוק. (ראה נ"צ 2, 3, 4, 6, 9)

Histamine H2 קולטן חוסמי

בעוד קולטנים H1 נמצאים במוח, כלי דם, מעברי עור ואוויר, קולטנים H2 נמצאים בעיקר בטנה בטנה. גירוי של קולטני H2 מסמן תאים בקירות הבטן כדי להפריש חומצות קיבה. H2 חוסמי תוכננו במיוחד כדי להקטין את הפרשת חומצות אלה ולעזור להקל על תסמינים צרבת, כמו גם למנוע GERD או כיב קיבה מן היוצרים. לאחר תופעות לוואי מיידיות, תרופות אלו יכולות להימשך בין 60 ל -90 דקות לפני שהן פועלות, וגם אז הסימפטומים לא יתחילו להיפתר במשך שבועיים. (Ref 5 ו - 9). כלולים בקבוצה זו הם התרופות ranitidine (Zantac), nizatidine (Axid AR), cimetidine (Tagamet), ו famotidine (Pepcid AC). (ראה נ"צ 5 ו -9). תופעות הלוואי של תרופות אלו כוללות כאב ראש, שלשול וסחרחורת. (ראה נספח 5).

חוסמי קולטן Histamine H3

קולטני H3 ממוקמים בתוך המוח ונמצאו קשורים לערות. Thiaperamide היה חוסם ה- H3 הראשון שנוצר, אך נמצא זמן קצר להיות רעילים לכבד והוחלף על ידי pitolisant. על פי מאמר שפורסם ב "British Journal of Pharmacology" בינואר 2011, לסוג זה של תרופות יש פוטנציאל רב לשימוש בתנאים המשפיעים על מחזור השינה, כגון נרקולפסיה, הפרעת שינה המאופיינת בהתקפי שינה פתאומיים של שינה, מחלת פרקינסון המהווה הפרעה ניוונית מתקדמת של המוח המשפיעה על תנועה, עייפות וזיכרון. (ראה נספח 7). תרופות אלו עדיין נחקרות בפירוט רב יותר.

אזהרות ואמצעי זהירות

אם אישה מניקה או בהריון, היא צריכה לפנות לרופא לפני נטילת כל התרופות. זהירות יש להשתמש באנשים עם בעיות בכליות ובכבד לפני נטילת antihistamines. אם כל סימפטומים של אלרגיות כגון פריחה, כאבים בחזה, נפיחות בגרון או בפנים, וקוצר נשימה להתרחש עם נטילת תרופות אלה, אדם צריך לפנות לרופא שלהם באופן מיידי.